Medikamente sollten nicht mit Grapefruit oder Grapefruitsaft eingenommen werden. Die Inhaltstoffe der Grapefruit zerstören ein Enzym in der Darmschleimhaut, welches für den Abbau von Arzneistoffen benötigt wird. Eine starke Erhöhung der Nebenwirkungen und der Toxizität sind dann die Folgen. Die Interaktion zwischen Medikamenten und Grapefruits hält bis zu 24 nach der Einnahme des Saftes oder der Frucht an.